La monoamiooxidasa ( MAO) es una enzima distribuida por todo el cuerpo, en el interior de las células, cuya función es inactivar aminas.
Hay dos formas principales de MAO, la MAO-A que destruye la noradrenalinay la serotonina; y la MAO-B con poca afinidad por esas dos sustancias.Las dos isoenzimas metabolizan a la dopamina.
Los IMAOs inhiben la acción catalizadora de la MAO. Conviene aclarar quela mayoría de los IMAOs se les llama irreversibles porque ejercen una acción inhibitoria duradera ( de unas dos semanas ) sobre la MAO.
Estos fármacos son tan efectivos como los cíclicos para el tratamiento de la depresión mayor. Su uso se ve complicado fundamentalmente por la interacción con la tiramina, una sustancia presente en una larga lista de alimentos.
Los IMAOs se deben considerar de primera elección en la depresión con una marcada ansiedad.
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April 11th, 2007 | Posted in La Monoaminooxidasa | 2 Comments
Está contrainidicado el uso de Fluoxetina junto con tioridazina e IMAO (Inhibidores de la monoaminooxidasa)
Fluoxetina, como los demás agentes metabolizados por los citocromos P4502D6 y CYP3A4 inhibe la actividad de estas enzimas, por lo tanto cuando se administra con otros fármacos que usan estas vías (antidepresivos tricíclicos, flecainide, vinblastina y trazodona) deberán realizarse los ajustes de dosis correspondientes.
La administración conjunta de Fluoxetina con warfarina produce un incremento de los niveles plasmáticos de warfarina, por lo cual se aconseja efectuar los ajustes necesarios en la dosis de warfarina.
La eliminación de diazepam, desmetildiazepam y tolbutamida puede hallarse disminuida en los pacientes tratados con Fluoxetina, a su vez, la fluoxetina incrementa los niveles plasmáticos de diazepam.
Debido a su alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, la fluoxetina puede interactuar con otros fármacos que también se unan a las mismas. Deberá realizarse un monitoreo del litio cuando se administren concomitantemente.
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April 11th, 2007 | Posted in Interacciones de Fluoxetina | No Comments
La fluoxetina, también conocida con el nombre comercial Prozac, es un fármaco Inhibidor selectivo de la Recaptación de Serotonina (IRS), con propiedades antidepresivas.
Está indicada para tratar la depresión, el transtorno obsesivo compulsivo, la bulimia nerviosa, los transtornos de pánico (panic attack), y el transtorno disfórico premenstrual.
También se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el transtorno de déficit por atención, ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia), migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.
Nombres comerciales de la Fluoxetina: Prozac, Adofen, Reneuron, Foxetin, Fluoxac, Ansilan, Neupax, Zepax
El Prozac® es uno de los antidepresivos más recetados del mundo, en más de 90 países, y ha sido utilizado por más de 54 millones de personas en todo el mundo (desde su introducción en 1986). Sus efectos son muy favorables para las personas que lo necesitan. No podría decirse que “cura la depresión” sinó que ayuda a controlar y aliviar los síntomas de la depresión, permitiendo que la gente se sienta cada vez mejor y de vuelta al funcionamiento normal.
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April 11th, 2007 | Posted in Qué es la Fluoxetina? | No Comments
La historia del Prozac®
La molécula de la fluoxetina clorhidrato, más conocida bajo su denominación comercial de Prozac, fue descubierta en 1972 por investigadores de la compañía farmacéutica norteamericana Eli Lilly. Tras diez años de ensayos clínicos, que comenzaron en 1976, Prozac obtuvo su primera licencia de comercialización en Bélgica, en diciembre de 1986.
Un año más tarde, en Diciembre de 1987, esta molécula fue aprobada como antidepresivo por la Administración Nacional de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos y estuvo disponible con receta en todas las farmacias del país. Desde entonces, se ha aprobado y se ha puesto en más de 90 países y ha sido utilizado por más de 54 millones de personas de todo el mundo.
Aunque existían antidepresivos de probada eficacia, todos tenían muchos efectos secundarios bastante indeseables. Los tricíclicos y los inhibidores de la monoaminoxidasa, provocaban en los pacientes muchos problemas, como. el sueño constante durante las primeras semanas, sequedad en la boca, el temblor en las manos, problemas de estreñimiento y potenciales problemas cardiovasculares, todas estas molestias eran causadas por los antidepresivos que existían en aquel entonces.
¿ Porqué se llama Prozac® ?
Tradicionalmente, los nombres de marcas farmacéuticas eran derivados de los compuestos genéricos, pero ocurría que casi todos “sonaban” similares. Por lo tanto, se buscó un nombre que sonara original, fuese corto y fácil de recordar: Prozac®
Este nombre combina las asociaciones positivas de las derivaciones de “pro” en Latín y Griego con un sufijo corto de sonido efectivo.
El nombre se ha convertido en la marca líder en antidepresivos a nivel mundial, e incluso se ha vuelto parte del vocabulario moderno y ha sido incorporado al diccionario Webster´s.
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April 11th, 2007 | Posted in La historia del Prozac® | No Comments
Actuación del fármaco en el cuerpo - Cómo es absorbido?
La fluoxetina se adminuistra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo. La presencia de alimentos en el estómago retrasa la absorsión pero no la extensión de esta. El fármaco experimenta un cierto metabolismo de primer paso hepático. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6-8 horas. Las concentraciones en el estado de equilibrio (”steady state”) de la fluoxetina y de su metabolito más importante, la norfluoxetina, se alcanzan a las 2-4 semanas. La fluoxetina tiene un carbono asimétrico y, por lo tanto, existen dos enantiómeros que difieren en su farmacocinética y actividad. La S-fluoxetina parece tener una mayor duración del efecto antidepresivo en comparación con el racémico.
La fluoxetina se une en gran medida a las proteínas del plasma, sobre todo a la glicoproteína a-1, y se distribuye ampliamente por todo el organismo. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y, muy probablemente, la placentaria. También se excreta en la leche materna.
La fluoxetina es desmetilada en el hígado, produciéndose vatios metabolitos, de los cuales, el único activo es la norfluoxetina que parece ser tan efectivo como la fluoxetina en el bloqueo de la recaptación de serotonina. De todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, la fluoxetina es el que se elimina más lentamente.
La semi-vida de elininación de la fluoxetina es de 2-3 días, y la de su principal metabolito, de 7 a 9 días.
Existen grandes variaciones interindividuales en lo que se refiere a la eliminación de este fármaco, debido probablemente a las diferentes velocidades de metabolización entre los diferentes sujetos. Aproximadamente el 60% de una dosis se elimina en los 35 días siguientes en la orina, mientras que en las heces se excreta alrededor del 12%.
Las personas mayores metabolizan y responden a los efectos clínicos de la fluoxetina igual que los pacientes de menor edad. La insuficiencia hepática puede afectar la eliminación de este fármaco, aumentando la semi-vida de eliminación de la fluoxetina y de su metabolito, la norfluoxetina, a 7.6 y 12 días respectivamente en los pacientes cirróticos en comparación con los sujetos normales. La insuficiencia renal no parece afectar la farmacocinética de la fluoxetina ni de la norfluoxetina y no se ha observado acumulación de estas sustancias en pacientes sometidos a hemodiálisis.
El artículo original sobre la Farmacocinética de la Fluoxetina lo puedes encontrar haciendo click aquí
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April 11th, 2007 | Posted in Farmacocinética de Fluoxetina | No Comments
El médico debe evaluar la relación riesgo/beneficio antes de suministrar este producto si fuera estrictamente necesario .
- Embarazo : Los estudios en animales de experimentación no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al desarrollo del embrión, feto o el curso del embarazo Debido a que los estudios de reproducción animal no son siempre predictores de las respuestas del ser humano, este medicamento se debe utilizar durante el embarazo solamente que esto sea claramente necesario, si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales y bajo estrecha supervisión médica.
- Trabajo de parto : El efecto de clorhidrato de fluoxetina en el trabajo de parto y en el parto en humanos no se conoce.
- Lactancia : La fluoxetina se segrega en la leche humana y por lo tanto no se recomienda el amantamiento cuando se administra fluoxetina.
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April 11th, 2007 | Posted in Embarazo y lactancia con Fluoxetina | 2 Comments
En adultos: la dosis habitual es de 1 comprimido de 20 mg una vez al día, administrado en la mañana con o sin alimentos.
En aquellos pacientes que refieran somnolencia diurna, se administrará durante la noche.
De acuerdo a la evolución clínica, la dosis podrá aumentarse hasta un máximo de 80 mg por día, dependiendo de la indicación del médico.
En el tratamiento del síndrome disfórico premenstrual la dosis usual es de 10 a 20 mg por día, administrándose durante la segunda mitad del ciclo menstrual (fase luteal) y repitiéndose en cada ciclo menstrual.
En niños: en niños mayores de 7 años de edad, la dosis recomendada de inicio es de 10 mg por día, y la dosis habitual recomendada oscila entre 10 y 20 mg por día
En pacientes ancianos o con insuficiencia renal o hepática: la dosis inicial recomendada es de 10 mg en una sola toma.
La respuesta terapéutica aparece hasta 4 semanas luego del inicio del tratamiento, por lo cual no deberán realizarse ajustes posológicos antes de dicho intervalo.
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April 11th, 2007 | Posted in Dosis y administración | No Comments
¿Qué es el trastorno por déficit de atención (ADD-ADHD)?
De la sigla en inglés Atention Deficit Disorder - Atention Deficit and Hiperactivity Disorder, es una trastorno que se presenta con déficit de atención, y de la autoestima, impulsividad y en algunos niños con hiperactividad.
Es un trastorno de base neurológica o neuroquímica, pero el grado de afectación en cada persona dependerá de su armonía psíquica y del contexto familiar en el que crece y se desenvuelve el cual permitirá o no un mayor despliegue de los inconvenientes derivados de este trastorno.
Síntomas:
- Inatención o dificultad para sostener la atención por un período
- Impulsividad
- Hiperactividad (en algunos casos)
- Dificultad para postergar las gratificaciones
- Trastornos de la conducta social y escolar
- Dificultades para mantener cierto nivel de organización en la vida y en la tareas personales (estudio , trabajo, relaciones interpersonales)
- Daño crónico en la autoestima
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April 11th, 2007 | Posted in Déficit de atención | 2 Comments
La fluoxetina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo.
No debe utilizarse en combinación con fármacos inhibidores de la enzima monoaminooxidasa (IMAO), tanto tipo A (ej.:moclobemida) como tipo B (ej.:selegilina), o durante un mínimo de 14 días siguientes a su discontinuación. Deberá dejarse un intervalo libre de al menos 5 semanas luego de suspender la fluoxetina antes de comenzar un tratamiento con fármacos IMAO. La tioridazina no debe administrase conjuntamente con fluoxetina ni por un período de al menos 5 semanas luego de su discontinuación.
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April 11th, 2007 | Posted in Contraindicaciones | No Comments
